PF-06446846 hydrochloride ( —— )

产品货号. M33462 CAS No. 1632250-50-0

PF-06446846 hydrochloride 是一种具有口服活性，高选择性前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin 9 型 (PCSK9) 的翻译抑制剂。PF-06446846 hydrochloride 可通过诱导核糖体停在密码子 34 周围，从而抑制 PCSK9。

纯度: >98% (HPLC)

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Datasheet

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HPLC

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5MG	￥1825	有现货
10MG	￥2931	有现货
25MG	￥4637	有现货
50MG	￥6631	有现货
100MG	￥8951	有现货
500MG	￥17825	有现货
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生物学信息

产品名称

PF-06446846 hydrochloride
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

PF-06446846 hydrochloride 是一种具有口服活性，高选择性前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin 9 型 (PCSK9) 的翻译抑制剂。PF-06446846 hydrochloride 可通过诱导核糖体停在密码子 34 周围，从而抑制 PCSK9。
产品描述

PF-06446846 hydrochloride is an orally active and highly selective inhibitor of translation of Proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 (PCSK9). PF-06446846 hydrochlorideinhibits PCSK9 by inducing the ribosome to stall around codon 34.
体外实验

PF-06446846 inhibits the secretion of PCSK9 by Huh7 cells with an IC50 of 0.3 μM.
体内实验

PF-06446846 (oral gavage; 5-50 mg/kg/day for 14 days) lowers plasma PCSK9 in a dose-dependent manner and lowers total cholesterol levels.Animal Model:Male Sprague-Dawley (Crl:CD [SD] rats, 6-8 wk old at initiation of dosing)Dosage:5, 15, and 50 mg/kg Administration:Oral gavage; daily for 14 daysResult:Lowered plasma PCSK9 in a dose-dependent manner and lowered total cholesterol levels.
同义词

——
通路

Others
靶点

Other Targets
受体

Others
研究领域

——
适应症

——

化学信息

CAS Number

1632250-50-0
分子量
分子式

C22H20CIN7O.XHCl
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

In Vitro:?DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (531.52 mM; 超声助溶 ) H2O 中的溶解度 : 100 mg/mL (212.61 mM; 超声助溶)
SMILES

Cl.Clc1cccnc1N([C@@H]1CCCNC1)C(=O)c1ccc(cc1)-n1nnc2cccnc12
化学全称

——

运输与储存

储存条件

(-20℃)
运输条件

With Ice Pack
稳定性

≥ 2 years

参考文献

1. Lintner NG, et al. Selective stalling of human translation through small-molecule engagement of the ribosome nascent chain. PLoS Biol. 2017 Mar 21;15(3):e2001882.?

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